Мази. Часть 3: компоненты кремов

оставить комментарийблог, К.С. Гузев, мази, кремы, история

Здравствуйте, коллеги! В двух предыдущих материалах, посвящённых мазям, мы рассмотрели историю возникновения мазей и их виды, а затем подробно остановились на креме как наиболее популярном виде мази.

В этом материале мы затронем тему основных компонентов кремов.

Вазелиновое масло

Масляная фаза косметических кремов может состоять из жирных масел (оливкового, персикового, касторового), сложных липидных комплексов или масляных экстрактов из лекарственных растений. Однако эти масла нестабильны, быстро становятся прогорклыми, изменяя первоначальные свойства крема. Поэтому липидная фаза лекарственных кремов преимущественно состоит из вазелинового масла (жидкого парафина) в концентрации до 20 %. Именно оно обеспечивает длительную стабильность препарата.

Вазелиновое масло (Оleum vaselinum, Parafinum liquidum, жидкий парафин) – смесь предельных углеводородов с длиной углеводородной цепи от С10 до С15. Это масло не имеет цвета, запаха и вкуса, не окисляется и не теряет своих физико-химических свойств в процессе хранения. Оно нейтрально по отношению к коже, не раздражает её, предотвращает излишнее всасывание лекарственных веществ и препятствует испарению кожей влаги. Кроме того, оно обеспечивает «комфортность применения» препарата – положительную субъективную оценку совокупности ощущений как непосредственно при аппликации крема на кожу, так и в течение нескольких часов после его использования.

Важно упомянуть о ещё одном полезном свойстве вазелинового масла – способности растворять некоторые труднорастворимые органические вещества (кислоты и основания), жирорастворимые витамины и другие БАВ. Его широко применяют для введения в кремы особо ценных жирных масел, полученных из лекарственных растений.

Эмульгаторы

Для получения стабильной эмульсии масла в воде необходимо использовать эмульгаторы. Это органические вещества сложного строения, обладающие поверхностно-активными свойствами. Современный ассортимент эмульгаторов чрезвычайно широк. Однако в фармацевтической технологии, при производстве лекарственных мазей с нестабильными биологически активными соединениями, перечень ПАВ значительно сужается, так как эти соединения могут быть причиной деструкции субстанций.

Многочисленные эксперименты показали, что применяемый нами комплексный эмульгатор, под названием «эмульсионный воск», успешно выполняет возложенную на него роль:

  • представляет собой готовую композицию, состоящую из необходимых компонентов, собранных в оптимальном соотношении;
  • с его помощью можно получать эмульсии в широком диапазоне рН;
  • не токсичен и не раздражает кожу;
  • обеспечивает длительную стабильность лекарственных субстанций;
  • выпускается отечественным производителем, наращивающим свои производственные мощности.

Антиоксиданты

Антиоксиданты – соединения органической и неорганической природы, призванные обеспечивать стабильность веществ, чувствительных к окислению. Эти вещества, как правило, конкурентно инактивируют молекулярный кислород, тем самым замедляют процесс окисления БАВ. Чаще других для этой цели применяют бутилгидрокситолуол и бутилгидроксианизол (БОТ, БОА), соответственно пищевые добавки E 321 и Е 320, а также токоферол и т.д. Они широко применяются в пищевой, косметической и фармацевтической промышленностях. В частности, ими стабилизируют животные жиры (топлёные жиры, шпик) и растительные масла (подсолнечное, соевое, кукурузное), а также липофильные композиции, входящие в состав косметических и лекарственных средств. В косметические и фармацевтические средства их добавляют для предотвращения окисления легкоокисляемых веществ. Так, наша компания использует эти вещества для стабилизации в мазях витаминов А и Е. БОТ и БОА широко используются во всём мире. В соответствии с международными требованиями, их количество в «продуктах» строго регламентируется, а об их присутствии должно быть упоминание на упаковке.

Консерванты

Консерванты – это вещества, затрудняющие жизнедеятельность микроорганизмов. Термин «затрудняющие» очень важен для понимания механизма их действия. Консерванты могут обеспечивать бактерицидный эффект, т.е. они способны убивать имеющиеся в креме микроорганизмы, или бактериостатический эффект – замедлять их жизнедеятельность. Эти соединения также относятся к пищевым добавкам, им присвоены соответствующие номера в Е-классификации – от Е 200 до E 297.

Наиболее древними консервантами являются соль, сахар и уксус. Их также относят к натуральным консервантам. Однако есть ещё один такой же древний консервант, на который мы обратили особое внимание. Это этиловый спирт. Он образуется при брожении сахаров. Экспериментально было установлено, что 7 % водный раствор спирта оказывает на культуры микроорганизмов бактериостатическое действие, а его 10 % содержание – бактерицидное. При достижении концентрации 12–14 % – полностью их убивает.

Принимая во внимание, что кожа дерматологического больного весьма чувствительна к разного рода химическим соединениям, при выборе консерванта для наших мазей мы остановились на этиловом спирте. Его применение для этой цели абсолютно безопасно. Основная масса входящего в наши мази спирта при аппликации не успевает проникать в кожу и кровь, быстро испаряется, обеспечивая эффект охлаждения.

Мази АО «Ретиноиды»

Все мягкие лекарственные формы с витамином А, изотретиноином и мочевиной, выпускаемые АО «Ретиноиды», к примеру Ретиноевая мазь или Радевит®Актив, можно отнести к кремам. Они имеют мелкодисперсную эмульсионную структуру типа «масло/вода» с долей липофильной фазы, не превышающей 8 %. Длительную стабильность им обеспечивают входящие в их состав необходимые вспомогательные вещества. Однако все они до сего времени называются мазями. Дело в том, что в середине 90-х годов ХХ в., когда эти лекарственные препараты разрабатывались и регистрировались, такой лекарственной формы, как крем, в российской фармацевтической номенклатуре не было. Лишь в 2000 г. в России были введены новые стандарты качества лекарственных средств, в которых впервые появилась такая мягкая лекарственная форма, как крем (ОСТ 91500.05.001.00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения»). Однако мы не стали вносить изменения в нормативную документацию на эти средства, т.к. к тому времени они уже зарекомендовали себя у врачей, дистрибьюторов, потребителей, и смена их наименований могла бы внести большую путаницу.

Таким образом, мази, производимые АО «Ретиноиды», с точки зрения фармацевтической технологии, представляют собой кремы, состоящие из разрешённых к применению вспомогательных веществ, обеспечивающих, кроме высокой терапевтической эффективности и безопасности, стабильность при длительном хранении.

Карпова А.В.
Константин Сергеевич Гузев,
доктор фармацевтических наук, уполномоченное лицо АО «Ретиноиды»


оставить комментарий

Все материалы

Приглашаем подписаться
на рассылку новых
публикаций

7 принципов работы врачей НДЦ Ретиноиды