В процессе хранения эмульсии идет оседание капель бензилбензоата на дно флакона, легко устраняемое при встряхивании. Поэтому аптечным работникам необходимо обращать внимание больных на важность тщательно­го взбалтывания эмульсии перед употреблением во избежание недостаточной эф­фективности лечения и возникновения контактного дерматита.

В лечении чесотки эмульсия бензилбензоата 20% является одним из самых широко используемых препаратов; она удобна в применении и доступна по цене. Лечение чесотки проводится обычно по 4-дневной схеме, предложенной ЦНИКВИ МЗ РФ (1992 г.) - в первый и четвертый дни вечером после мытья под душем теплой водой с мылом пациент взбалтывает эмульсию и втирает ее руками в кожу. После 10-минутного перерыва нанесение эмульсии повторяют. На второй и третий день делают перерыв в лечении, при этом остатки бензилбензоата с кожи не смывают. На пятый день эмульсию смывают.

Нередко в дерматологической практике встречаются явления постскабиозного дерматита, развивающегося в процессе применения эмульсии. Дерматит чаще развивается при избыточном применении препарата, однако иногда возникает и после обычного курса лечения. Наблюдались случаи, когда дерматит развивался у одного члена семьи, состоявшей из 3-4 человек, в которой все лечились бензилбензоатом по одной и той же схеме. Обращает внимание, что это не всегда люди с более нежной кожей и склонностью к аллергическим реакциям. В связи с вышеизложенным у нас возникли подозрения, что дерматит может быть связан со свойствами самой эмульсии бензилбензоата. В частности, с плохим взбалтыванием эмульсии перед употреблением или отсутствием взбалтывания вообще.

Для верификации такой возможности нами проведено исследование процесса се­диментации капель бензилбензоата в готовой эмульсии в процессе хранения.

Бензилбензоат — прозрачная жидкость, практически не растворимая в воде с плотностью от 1,1200 до 1,1216 (ФС-42-1944-96). При изготовлении из него эмульсии исполь­зуют смесь эмульгаторов, позволяющую мелко диспергировать две несмешивающиеся жидкости (ФС 42- 3748-99). Однако, несмотря на высокую дисперсность при хранении препарата (табл. 1), идет осаждение капель бензилбензоата на дно, приводящее к изме­нению концентрации лекарственного вещества по всему объему жидкости. Это явление может приводить, с одной стороны, к снижению эффективности лечения, а с другой стороны, к появлению контактного дерматита на месте нанесения.

Образцы эмульсии одной серии ( n=3 ) хранили при комнатной температуре, не перемешивая. Количественное определение бензилбензоата по методике, указанной в ФС, проводили сразу после приготовления, через 24, 48, и 72 часа. Пробы для анализа отбирали в верхнем и среднем слоях препарата.

Было установлено, что самое быстрое оседание капель бензилбензоата в верхнем слое эмульсии происходит в первые 24 часа хранения (табл. 2). За это время начальная концентрация лекарственного вещества снижается до 6,0%, т.е. более чем в 3 раза. За следующие 24 часа идет дальнейшее оседание капель и падение концентрации до 3,7%. Через 72 часа седиментация субстанции в препарате идет до тех пор, пока ее концентрация не снизится до 2,6%.

За это время уровень бензилбензоата в среднем слое препарата снижался не так стремительно. За первые сутки концентрация снизилась лишь вдвое. Далее, через 48 и 72 часа содержание субстанции почти не изменилось. Полученные данные можно объяснить постоянным поступлением бензилбензоата из верхнего слоя. После 72 часов хранения эмульсия была интенсивно перемешана в течение 2 мин. Проведенный анализ показал восстановление первоначальной концентрации лекарственного вещества в препарате до 20,1%.

Полученные результаты подтверждают важность имеющейся в нормативной документации и на этикетках первичной и вторичной упаковки предупредительной надписи «Перед употреблением взбалтывать». Необходимо предупреждать оптовых покупателей препарата (в канистрах по 10 кг) о необходимости тщательного и длительного перемешивания препарата перед фасовкой в условиях аптеки. Необходимо также работникам «первого стола» обращать внимание больных на важность тщательного взбалтывания эмульсии перед употреблением.

докт. фарм. наук К.С. Гузев
проф. В.И. Альбанова